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CANAIS IONICOS

 

ESTRUTURA MOLECULAR

Todos os canais iônicos possuem características estruturais em comum. O primeiro a ser estudado foi o receptor nicotínico da acetilcolina.

É organizado a partir de quatro tipos diferentes de subunidades: α, β, γ e δ. São inseridas na membrana celular. No caso da acetilcolina, existem 2 sítios de ligação entre cada uma das subunidades α. Ambos devem ligar moléculas de acetilcolina (ACh) para que ele seja ativado.

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MECANISMO DE COMPORTA

Os receptores com esse tipo de mecanismo controlam os eventos sinápticos mais rápidos do sistema nervoso, onde um neurotransmissor atua sobre a membrana pós-sináptica de uma célula nervosa ou muscular, aumentando temporariamente sua permeabilidade.

Os neurotransmissores excitatórios causam, em sua maioria, aumento na permeabilidade ao Na+ e K+. Esse efeito resulta em uma corrente interna efetiva transportada principalmente pelo Na+, que despolariza a célula e aumenta a probabilidade de gerar um  Potencial de Ação (clique aqui).

Os íons são incapazes de penetrar na dupla camada lipídica da membrana celular e só podem atravessa-la com o auxílio de proteínas que se estendem através da membrana, na forma de canais.

Os canais iônicos  consistem em moléculas protéicas organizadas para formar poros preenchidos por água, que se estendem pela membrana, podendo ocorrer nos estados aberto e fechado. A taxa e a direção do momento de íons através do poro são determinadas pelos gradientes eletroquímicos do íon em questão, que é uma função de sua concentração em ambos os lados da membrana, e pelo potencial de membrana. Os canais iônicos caracterizam-se pelos seguintes aspectos:

  • sua seletividade para espécie particulares de íons, que dependem do tamanho do poro e da natureza do seu revestimento.

  • Propriedades de comporta (controla se aberto ou se fechado)

  • Arquitetura molecular

SELETIVIDADE

Em geral os canais são seletivos, por ex. Canais de Na+, K+ o Ca+2

CANAIS REGULADOS POR VOLTAGEM

Os canais regulados por voltagem abrem-se quando a membrana é despolarizada. Constituem a base da excitabilidade da membrana.

Em geral, a abertura (ativação) induzida pela despolarização da membrana é de curta duração, mesmo quando a despolarização é mantida.

ARQUITETURA MOLECULAR

Os canais iônicos são moléculas grandes e aprimoradas. Todos consistem em vários domínios (em geral 4. Domínios são as partes que compõem o canal iônico – subunidade), que se assemelham ou são idênticos entre si e organizados na forma de conjunto oligomérico (baixo peso molecular) de subunidades separadas ou na forma de uma grande proteína.

Cada subunidade ou domínio contém um feixe de duas a seis hélices que atravessam a membrana. A parte da molécula que forma o poro consiste em uma alça “em forma de grampo de cabelo”, a alça P, entre as duas hélices.

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Em geral, os canais iônicos regulados por voltagem incluem uma hélice transmembrana que contém uma grande quantidade de aminoácidos básicos (carga positiva). Quando a membrana é despolarizada, de modo que o interior da célula torna-se menos negativo, essa região (sensor de voltagem), desloca-se ligeiramente para a superfície externa da membrana, abrindo o canal.

Muitos canais ativados por voltagem também exibem inativação, quando um dos domínios desloca-se de modo a bloquear o canal na sua parte interior (como um cano de esgoto que se entope). Os canais de sódio e cálcio regulados por voltagem são notáveis, uma vez que sua estrutura global, com quatro domínios e 6 hélices, consiste em uma única e enorme proteína.

Os canais de potássio regulados por voltagem assemelham-se aos canais de sódio, exceto que são constituídos de 4 subunidades, em lugar de uma única cadeia longa, e 2 hélices. (1)

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Fonte:

1. Rang, H P, et al. Farmacologia. [trad.] P L Voeux e A J M S Moreira. 5ª Edição. Rio de Janeiro : Elsevier, 2004.

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